摘要：目的建立LC-MS/MS法研究盐酸美金刚缓释胶囊在比格犬体内的药动学特征。方法采用Agilent Extend-C18色谱柱(30 mm×4.6 mm,1.8μm);流动相A为0.1%甲酸,流动相B为甲醇,流动相B比例为65%,等度洗脱2.5 min;体积流量为1 mL/min,柱温40℃;进样量5μL。采用电喷雾离子源(ESI),多级反应监测(MRM)模式,以正离子化方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 180.0→107.0(盐酸美金刚)、m/z 268.0→116.0(内标琥珀酸美托洛尔)。将6只比格犬随机分为两组,采用两种制剂双周期交叉给药方法,分别ig盐酸美金刚缓释胶囊受试制剂或参比制剂1粒。采用LC-MS/MS法测定比格犬体内盐酸美金刚血药浓度。采用DAS ver 2.1.1软件进行数据分析并计算出相关药动学参数。结果盐酸美金刚的线性范围为1.25~125 ng/mL,定量下限为1.25 ng/mL,日内、日间精密度RSD值均小于6.5%。单次ig受试制剂和参比制剂后,比格犬血浆中盐酸美金刚的Cmax分别为(59.99±14.78)、(64.79±16.26)ng/mL,tmax分别为(7.83±2.64)、(7.33±3.5)h,t1/2分别为(10.84±2.04)、(11.39±1.31)h,AUC0-t分别为(9.99±3.3)、(11.02±2)μg·h/mL,AUC0-∞分别为(10.63±3.42)、(11.72±2.13)μg·h/mL。结论采用LC-MS/MS方法操作简单、准确度、专属性高,可用于盐酸美金刚缓释胶囊的药动学研究,盐酸美金刚受试制剂在比格犬体内药动学行为与参比制剂相似。