摘要:目的研究两种丁苯酞(NBP)制剂在大鼠体内的药动学特点。方法将30只Wistar大鼠随机分为6组,分别尾静脉注射高、中、低剂量NBP胶束制剂和市售参比制剂,于0~8 h间隔采血,采用UPLC-MS法测定血浆中NBP的浓度,并用DAS2. 0软件计算其药动学参数。结果给予大鼠高、中、低剂量NBP后,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为95. 73±11. 40、44. 93±7. 55、21. 25±2. 89μg·L-1和86. 83±26. 68、58. 57±6. 34、28. 70±8. 15μg·L-1; AUC0-t分别为59. 94±7. 87、24. 43±5. 57、14. 23±1. 79μg·L-1·h和41. 37±9. 18、20. 57±3. 85、11. 25±2. 07μg·L-1·h; t1/2分别为0. 51±0. 14、0. 36±0. 13、0. 48±0. 10 h和0. 40±0. 13、0. 25±0. 08、0. 38±0. 23 h。结论高剂量给药时,NBP受试制剂与参比制剂在大鼠体内的药动学参数具有显著性差异,且受试制剂较参比制剂提高了药物的生物利用度。
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