化学成分分析论文范文

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第1篇

【关键词】川芎；化学成分；结构鉴定

Abstract：ObjectiveTostudythechemicalconstituentsfromLigusticumchuanxiongaimingatsearchingforbioactivenaturalproducts.MethodsAllcompoundswereisolatedandpurifiedbychromatographicmethods.Theirstructuresweredeterminedbyvariousspectralmethods.ResultsSixteencompoundswereisolatedfromLigusticumchuanxiongandtheirstructureswereidentifiedbymeansofspectroscopicanalysisas:sinapicacid(Ⅰ)；βsistosterol（Ⅱ）；Z6,8’,7,3’–diligustilide(Ⅲ)；ferulicacid（Ⅳ）；4hydroxy3butylphthalide(Ⅴ)；pregnenolone（Ⅵ）.ConclusionCompoundsⅠandⅥarefoundinLigusticumchuanxiongforthefirsttime.

Keywords：LigusticumchuanxiongHort.；Chemicalconstituents；Structureidentification

川芎为《中国药典》2005年版（Ⅰ部）收载品种，为伞形科植物川芎LigusticumchuanxiongHort.的干燥根茎，味辛、性温，归肝、胆、心包经，具有活血行气、祛风止痛的功效，常用于月经不调，经闭痛经，癥瘕腹痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，头痛，风湿痹痛［1］。川芎含有多种内酯类、生物碱类、酚类、以及挥发油类等多种化合物。

笔者对川芎进行了化学成分研究，从中分离得到了6个化合物，经鉴定为芥子酸(sinapicacid，Ⅰ)、β谷甾醇（βsistosterol，Ⅱ）、Z6,8’,7,3’二聚藁本内酯(Z6,8’，7，3’diligustilide，Ⅲ)、阿魏酸（ferulicacid，Ⅳ）、4-羟基3丁基苯酞(4hydroxy3butylphthalide，Ⅴ)、孕烯醇酮（pregnenolone，Ⅵ），其中化合物Ⅰ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到。

1仪器与材料

X4熔点测定仪（温度未校正）；BrukerAvance600型核磁共振仪（TMS为内标），测定溶剂为CDCl3；BioTOFQ型质谱仪；柱层析硅胶（200～300目）：青岛海洋化工厂生产；川芎药材购自成都市五块石药材市场，经成都中医药大学炮制制剂教研室胡昌江教授鉴定为川芎LigusticumChuanxiongHort.的干燥根茎。

2提取分离

川芎粗粉（10kg），经乙醇回流提取，乙醇提取液减压浓缩至无醇味，氯仿萃取，回收氯仿，氯仿萃取物经硅胶（200～300目）柱层析，以石油醚醋酸乙酯混合溶剂进行梯度洗脱，TLC检查合并相似流份，各组分进行反复硅胶柱层析分离，先后得到6个化合物。

3结构鉴定

化合物Ⅰ：无色针状结晶，mp143～145℃，FeCl3反应呈阳性,显示其具有酚羟基。溴甲酚绿反应呈阳性，表明其具有羧基。1HNMR（CDCl3）δ：3.93(6H，d,J=18.24,OCH3),6.28(1H,d,J=9.48,H7),6.85(2H,d,J=4.44,H2,H6),7.61(1H,d,J=9.48,H8)，参照文献［2］，可确定该化合物Ⅰ为芥子酸（sinapicacid）。

化合物Ⅱ：无色针状结晶，mp137～139℃，LibermannBerchard反应呈阳性，提示分子中具有甾体母核，10%硫酸乙醇溶液显色为紫红色。1HNMR（CDCl3）数据与文献β谷甾醇标准图谱［3］一致，且与对照品β-谷甾醇的薄层具有相同的Rf值，与β谷甾醇对照品混合测熔点不下降，故鉴定化合物Ⅱ为β谷甾醇（βsistosterol）。

化合物Ⅲ：无色片状结晶，mp106～108℃，ESIMS给出分子量为380，结合元素分析确定分子式为C24H28O4，1H-NMR（CDCl3）δ:2.02(3H,m,H4),2.57(4H,m,H4),2.02(3H,m,H5),2.17(3H,m,H5),2.58(5H,m,H6),3.47(1H,d,J=7.24,H7),5.21(1H,t,J=7.8,H8),2.33(3H,m,H9),1.47(6H,m,H10),0.95(4H,t,J=7.6,H11),2.74(1H,m,H4’),2.45(1H,m,H5’),2.75(1H,m,H5’),5.93(1H,dt,J=9.6,4.1,H6’),6.17(1H,dt,J=9.6,1.8,H7’),2.94(1H,q,J=7.8,H8’),1.47(6H,m,H9’),1.14(3H,m,H10’),0.86(4H,t,J=7.6,H11’),ESIMS，1HNMR光谱数据与文献报道Z6,8’,7,3’-二聚藁本内酯相符［4］。故鉴定化合物Ⅲ为Z6,8’,7,3’二聚藁本内酯(Z6,8’,7,3’diligustilide)。

化合物Ⅳ：淡黄色针状结晶，mp174～176℃，溴甲酚绿反应呈阳性，表明其具有羧基。1HNMR（CDCL3）δ：3.94(3H,s,OCH3),6.30(1H,d,J=15.84,H3),6.93(1H,d,J=8.10,H8),7.11(1H,dd,J=8.22,1.8,H9),7.05(1H,d,J=1.92,H5),7.71(1H,d,J=15.84,H2),与阿魏酸光谱数据基本一致［4］，且与对照品阿魏酸薄层具有相同的Rf值，故鉴定化合物Ⅳ为阿魏酸（ferulicacid）。

化合物Ⅴ：无色片状结晶，mp188～190℃，1HNMR（CDCl3）δ：5.55(1H,dd,J=7.98,3.06,H3),7.36(1H,t,J=7.65,H6),7.47(1H,d,J=7.62,H5),7.01(1H,d,J=7.92,H7),2.31,1.77（各1H,m,H8）,1.39(4H,m，H9,H10),0.90(3H,t,J=7.08,H11),5.72(1H,s,4OH)。13CNMR(CDCl3)δ：170.7（C1）,80.7(C3),136.1(C3a),150.4(C4),120.0(C5),130.6(C6),117.8(C7),128.5(C7a),32.4(C8),26.8(C9),22.4(C10),13.9(C11)。以上物理常数及光谱数据与文献报道4-羟基3丁基苯酞相符［4］。故鉴定化合物Ⅴ为4羟基3丁基苯酞(4hydroxy3butylphthalide)。

化合物Ⅵ：无色片状结晶，mp191193℃，1HNMR（CDCl3），13CNMR（CDCl3），二维谱数据与文献孕烯醇酮标准图谱［5］一致，且与对照品孕烯醇酮的薄层具有相同的Rf值，与对照品孕烯醇酮混合测熔点不下降，故确定化合物Ⅵ为孕烯醇酮（pregnenolone）。

【参考文献】

［1］国家药典委员会.中国药典，Ⅰ部［S］.北京：化学工业出版社，2005：28.

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［3］SadlterR,Lablnc.StandardInfraredCratingSpectra［M］.Philadelphia:SadlterRcsearchLaboratoricsDivisionofBio-RadLaboratoriesInc,Researchers1984:Vol75-76,July361.

第2篇

BrukerAV-300，AV-500型核磁共振光谱仪；X4型数字显示显微熔点测定仪（温度未校正）；Agilent1100LC/MSDSL；LABCONCO冷冻干燥仪；JASCOP-1020旋光测定仪半制备型高效液相色谱仪Waters600型；检测器Waters2487紫外双波长检测器；Agilent-1100高效液相色谱仪；柱色谱材料为硅胶(200-300目)、RP-C18（YMC;12nm）及SephadexLH-20（AmershamBiosciences）；柱色谱试剂均为分析纯，高效液相色谱试剂均为色谱纯。

白芷根于200403采自江苏省盐城市洋马镇，经江苏省中国科学院植物研究所袁昌齐研究员鉴定，凭证标本现存放于江苏省中国科学院植物研究所标本馆内。

2提取与分离

白芷根（38kg）用95％的乙醇提取3次，合并提取液，减压浓缩至无醇味。提取液依次用石油醚、醋酸乙酯萃取，剩余部分为水部分。将水部分上样于D101大孔树脂柱，水－乙醇梯度洗脱，分为6个部分。其中50％洗脱部分分别进行硅胶柱层析，氯仿－甲醇（10∶1～7∶3）梯度洗脱，各流分采用薄层或高效液相检识，合并相类似组分，反复反相柱层析分离，凝胶纯化，得到6个化合物。

3结构鉴定

3.1化合物1

白色无定形粉末（冻干），mp170～172℃，［α］21.7D=-52.40(c=0.065甲醇：水=40：60)，紫外灯365，254nm下均显示蓝绿色荧光。ESI-MSm/z：509［M+Na］+，示其分子量为486，结合1H-NMR，13C-NMR谱数据推断分子式为C21H26O13。化合物的1H-NMR，13C-NMR，HMQC及HMBC谱数据详见表1。综合各谱数据及与文献［1］对照鉴定化合物为7-O-β-D-Apiofuranosyl-(16)-β-D-Glucopyranosyl-Scopoletin(xeroboside)。表1化合物1的1H-NMR，13C-NMR，HMQC及HMBC谱数据（略）

3.2化合物2

白色无定形粉末（冻干），［α］21.7D=-55.20(c=0.065甲醇∶水=40∶60)，紫外灯365nm及254nm下均显示蓝绿色荧光，ESI-MSm/z：495［M+Na］+，示其分子量为472，结合1H-NMR，13C-NMR谱数据推断分子式为C20H24O13。化合物的1H-NMR，13C-NMR，HMQC及HMBC谱数据见表2。综合以上各谱数据及与已知文献［2］对照鉴定化合物为aesculetin-6-O-β-D-apiofuranosyl-(16)-O-β-D-glucopyranoside。

3.3化合物3白色无定形粉末（氯仿-甲醇），mp207℃，［α］21.7D=+47.75(c=0.07甲醇∶水=40∶60)，紫外灯365，254nm下均显示蓝色荧光。ESI-MSm/z∶407［M+Na］+示其分子量为384，结合1H-NMR，13C-NMR谱数据推断分子式为C17H20O10。化合物的1H-NMR，13C-NMR，COSY，HMQC及HMBC谱数据详见表3。综合各谱数据［3］鉴定化合物为tomenin。表2化合物2的1H-NMR，13C-NMR，COSY，HMQC及HMBC谱数据（略）表3化合物3的1H-NMR，13C-NMR，COSY，HMQC及HMBC谱数据（略）

3.4化合物4

白色无定形粉末（冻干），mp140～141℃，［α］19.4d=-52.30(c=0.06甲醇∶水=40∶60)，紫外灯365及254nm下均显示蓝色荧光，结合1H-NMR，13C-NMR谱数据推断分子式为C16H18O9。1H-NMR（Pyridine-d5500MHz）δ：6.27（1H，d，J=9.5Hz，3-H），7.56（1H，d，J=9.5Hz，4-H），7.62（1H，s，5-H），6.90（1H，s，8-H），3.70（3H，s，OCH3），5.65（1H，d，J=7.1Hz，1-H-Glc）。综合以上数据及与已知文献［4］对照鉴定化合物为isoscopolin。

3.5化合物5

白色无定形粉末（冻干），［α］21.7D=-55.20(c=0.065甲醇∶水=40∶60)，ESI-MSm/z：455［M+Na］+，示其分子量为432，结合1H-NMR，13C-NMR谱数据推断分子式为C19H28O11。1H-NMR（Pyridine-d5500MHz）δ：7.07（2H，d，J=8.5Hz，3-H和5-H），7.19（2H，d，J=8.6Hz，2-H和6-H），2.96（2H，t，J=7.4Hz，β-H），4.34（1H，dd，J=7.5，11.2Hz，3''''a-α），3.88（1H，dd，J=7.4，11.2Hz，3''''a-α），4.82（1H，d，J=7.1Hz，1-H-Glc），5.75（1H，d，J=2.6Hz，1-H-Api）。13C-NMR（Pyridine-d5125MHz）δ：129.53（C-1），130.50（C-2），116.13（C-3），157.23（C-4），116.13（C-5），130.50（C-6），71.12（C-α），35.88（C-β），104.58（C-1-Glc），74.95（C-2-Glc），78.45（C-3-Glc），71.12（C-4-Glc），77.08（C-5-Glc），68.87（C-6-Glc），111.07（C-1-Api），77.74（C-2-Api），80.37（C-3-Api），75.00（C-4-Api），65.48（C-5-Api）。综合以上数据及与文献［5］对照鉴定化合物为OsmanthusideH。

4结果与讨论

前人从茜草科植物山石榴Xeromphisspinosa［1］以及Xeromphisobovata［6］中分到过此化合物1，故此次为首次从伞形科中分离得到。但化合物的熔点有文献［1］报道为238～234℃，有文献［2］报道为192～197℃，而本次实验测得的熔点为170～172℃，具体原因有待进一步确定。

前人从忍冬科植物Loniceragracilipes［3］中分得化合物2，但是只报道了1H-NMR，13C-NMR谱数据，且C-6和C-7的归属颠倒了。本文通过对其进行HSQC，HMBC等二维谱的研究，纠正了前人的错误，丰富了该化合物的波谱数据。

日本学者Hasegawa［3］最早从蔷薇科植物Prunustomentosa中分离得到化合物3，但没有报道核磁数据，以后未见此化合物的报道。本文完善了该化合物的核磁数据，并且用二维谱进行了全归属，丰富了该化合物的波谱数据，并首次报道了此化合物的旋光值。

化合物6在自然界植物中分布广泛，但在伞形科植物中此类化合物较少见。

【参考文献】

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［6］S.Sibanda，B.Ndengu，G.Multari.ACoumaringlucosidesfromXeromphisobav-ata［J］.Phytochemistry，1989，28(5)：1550.

第3篇

现代医学研究表明，花锚属植物的主要化学成分为（口山）酮及（口山）酮苷类、裂环烯醚萜类、三萜类、黄酮类以及一些生物碱类化合物等。

1．1（口山）酮及（口山）酮苷孙洪发等［4］从椭圆叶花锚中得到五种（口山）酮成分，分别为1，7－二羟基－2，3，4，5－四甲氧基（口山）酮，1，5－二羟基－2，3，7－三甲氧基（口山）酮，1，2－二羟基－3，4，5－三甲氧基（口山）酮，1，5－二羟基－2，3－二甲氧基（口山）酮和1，7－二羟基－2，3－二甲氧基（口山）酮。

孙洪发等［5］又从椭圆叶花锚中得到3种（口山）酮苷成分，分别为1－o－［β－D－木吡喃糖－（1－6）－β－D－葡萄吡喃糖］－2，3，5，7－四甲氧基（口山）酮，1－o－［β－D－木吡喃糖－（1－6）－β－D－葡萄吡喃糖］－2，3，5－三甲氧基（口山）酮和1－o－［β－D－木吡喃糖－（1－6）－β－D－葡萄吡喃糖［－2，3，4，5－四甲氧基（口山）酮。其中1－o－［β－D－木吡喃糖－（1－6）－β－D－葡萄吡喃糖］－2，3，5，7－四甲氧基（口山）酮（花锚苷）和1－o－［β－D－木吡喃糖－（1－6）－β－D－葡萄吡喃糖［－2，3，5－三甲氧基（口山）酮（去甲氧基花锚苷）为该属植物抗肝炎的两种有效成分。

张德等［6］采用元素分析（EA）、核磁共振波谱（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、差示扫描量热（DSC）等分析方法首次从藏药花锚中分离得到两种针状结晶化合物，分别为1－羟基－3，7，8－三甲氧基（口山）酮（1－hydroxy－3，7，8－trimethoxyxanthone）和1，7－二羟基－3，8－二甲氧基（（口山））酮（1，7－dihydroxy－3，8－dimethoxyxanthone）。

高洁等［7］从椭叶花锚乙醇提取物醋酸乙酯萃取部分分离得到8个（口山）酮化合物，分别为1，7－二羟基－2，3，5－三甲氧基（口山）酮，1－羟基－2，3，4，7－四甲氧基（口山）酮，1，7－二羟基－2，3，4，5－四甲氧基（口山）酮，1，7－二羟基－2，3－二甲氧基（口山）酮，1，5－二羟基－2，3－二甲氧基（口山）酮，1－羟基－2，3，5－三甲氧基（口山）酮，1－羟基－2，3，4，5－四甲氧基（口山）酮和1－羟基－2，3，5，7－四甲氧基（口山）酮。

1．2其它成分Rodrigaez等［8］从花锚中分离得到了一种的黄酮类葡萄糖苷；高光跃等［9］从椭圆叶花锚全草中测出含有獐牙菜苦苷和当药苷；Dhasmana等［10］从椭圆叶花锚全草中分离得到齐墩果酸和谷甾醇葡萄糖苷；Rodrigaez等［11］从花锚中分离得到了一种二糖酯裂环烯醚萜。

2药理活性

花锚为藏蒙药中治疗肝胆系统疾病的常用药物，其主要分布于我国的、青海、四川、甘肃等地藏民族地区，目前对花锚药理活性的研究报道较少，有待进一步深入研究。

2．1保肝降酶作用张经明等［12］采用花锚煎剂（含花锚苷）对CCl4造成的肝损伤模型的研究表明，花锚苷可明显增加核糖核酸；药理实验证明，花锚中的花锚苷和去甲氧基花锚苷具有明显的保肝作用，可增加核糖核酸，增加肝糖元，促进蛋白质的合成，促进肝细胞的再生，加速坏死组织的修复，是该植物抗肝炎的主要有效成分。周富强［13］通过不同剂量西宁花锚对CCl4实验性肝损伤后肝糖元的含量的研究，发现西宁花锚对CCl4损伤后小鼠肝糖元的储存的恢复有一定的药效，可显著提高肝糖元的含量。

马学惠等［14］在齐墩果酸防治CCl4引起的大鼠急性肝损伤作用的研究中，发现该药物能使血清GPT明显下降，肝内甘油三酯积累量减少；同时，能使肝细胞变性、坏死明显减轻，糖原蓄积增加，具有明显的保肝降酶作用。宫新江等［15］的齐墩果酸对环磷酰胺所致大鼠肝细胞损伤的保护作用的研究表明，齐墩果酸能抑制环磷酰胺所致的肝细胞上清液ALT，AST及LDH活力升高，肝细胞MTT值减小，说明齐墩果酸可抗环磷酰胺所致肝细胞损伤。

王晓峰等［16］采用原代培养的小鼠肝细胞，以3H－胸腺嘧啶和3H－亮氨酸掺入的方法，研究经齐墩果酸预处理后的小鼠的肝细胞DNA和蛋白质合成速率的变化，结果发现齐墩果酸能促进肝细胞DNA及蛋白质合成，且合成速率明显增高，具有保肝作用。另外王晓峰等［17］报道齐墩果酸在对小鼠肝内谷丙转氨酶及谷草转氨酶的直接作用时，小鼠血清样品与不同浓度的齐墩果酸分别作用后，谷丙转氨酶活性则显著降低，说明齐墩果酸对谷丙转氨酶活性具有明显抑制作用。

2．2降血糖作用苗德田等［18］研究了齐墩果酸对大鼠血糖的影响，结果显示，齐墩果酸对化学性高血糖模型大鼠有显著的降血糖作用。柳占彪等［19］用齐墩果酸对高血糖大鼠治疗，结果发现单一的齐墩果酸具有降低高血糖的作用，同时在血糖降低时肝糖原和血清胰岛素均有明显升高。

2．3抗炎作用戴岳等［20］采用多种实验性炎症模型证实齐墩果酸对二甲苯与乙酸引起的小鼠皮肤和腹腔毛细血管通透性增高及对角叉菜胶等多种致炎物引起的大量足垫肿胀都具有明显抑制作用。

2．4抗氧化活性肝细胞膜的脂质过氧化是造成肝损伤的重要原因之一，高洁等［7］在研究藏药花锚中（口山）酮类成分及其抗氧化活性时，从椭叶花锚乙醇提取物醋酸乙酯萃取部分分离得到8个（口山）酮化合物，且该类化合物在一定程度上能显著抑制Fe2＋－Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛的生成，有效降低肝微粒体膜的氧化损伤。因此，具有一定的抗氧化活性。

2．5其他作用椭圆叶花锚的干浸膏可提高单核－巨噬细胞吞噬功能，具有调节体液免疫的作用，使降低的血清溶血素及脾细胞免疫溶血活性提高到正常水平［21］。另有报道椭圆叶花锚全草的氯仿可溶部分（富含口山酮葡萄糖苷）具有抗阿米巴作用［22］。

3人工栽培

高原野生重要植物资源的持续发展必须建立在生物资源可持续利用和生态环境保护的基础上，培育地道地产中藏药材是实现高原地区中藏药资源可持续利用的主要途径之一，也是保证中藏药产业持续发展的必然选择。

3．1人工栽培的重要意义花锚属与獐牙菜属植物等同属于藏茵陈类药物，被称为“藏药中的奇葩”，是治疗肝中毒、肝炎的最佳药物之一。但是这种药物资源一般生长在人迹罕至的高寒缺氧环境中，其再生周期较长甚至不能再生，藏茵陈供需矛盾也由此变得越来越突出。

尽管野生椭圆叶花锚在青藏高原地区分布广泛，资源较为丰富。但是近十多年来，随着我国民族医药特别是藏药事业的迅速发展，越来越多的企业开始投资藏医药领域，椭圆叶花锚的药用资源需求量快速增加。但是，藏药产业一度出现重成品生产轻药材来源、重开发轻保护的问题，造成过度的采挖及收购现象，特别是在植物生长阶段的花期大量采收导致资源量锐减，野生植物资源日益枯竭。因此，对作为原料植物药的椭圆叶花锚进行人工栽培的研究具有十分重要的意义。

3．2人工引种栽培为了解决藏茵陈类药材资源严重短缺的实际问题，中国科学院西北高原生物研究所经过3年的栽培与试验，成功地解决了以往藏茵陈种子萌发率低、出苗率低、人工栽培难以成活等关键技术问题。3种藏茵陈类药用植物——川西獐牙菜、抱茎獐牙菜和花锚人工种植成功，并通过鉴定。经过专家的监测和对比分析，这次人工栽培的3种植物，其主要有效成分齐墩果酸和芒果苷的含量基本接近于天然野生资源，川西獐牙菜的有效成分含量甚至显著高于野生资源，人工条件下栽培藏茵陈类药用植物的质量及其本身的药用价值完全可以得到保证。随着青海省产业结构的调整，椭圆叶花锚人工引种栽培技术的开发研究，青海省椭圆叶花锚人工种植规模逐渐扩大。椭圆叶花锚人工引种栽培试验在该省也初见成效。陈桂琛等［23］对椭圆叶花锚的引种栽培的研究表明，栽培的椭圆叶花锚植株在植株高度、分枝数量、单株生物量等生长状况指标明显高于野生植株，其有效化学成分接近野生状态的水平，说明野生椭圆叶花锚的人工栽培是可行的。吉文鹤等［24］运用RP－HPLC建立了花锚中青兰苷、去甲氧基花锚苷和花锚苷的含量分析方法，为栽培花锚替代野生花锚入药提供一定的科学依据。研究表明，栽培花锚中花锚苷和去甲氧基花锚苷的含量和在野生花锚中的含量相比无明显差别，可以初步证明栽培花锚可以替代野生花锚入药。纪兰菊等［25］在研究栽培花锚的品质能否代替野生花锚入药时，通过指纹图谱的相似度分析，得出结论：同一产地的野生与栽培花锚药材色谱分离图叠加比较，显示了良好的相似度。证明栽培花锚中的主要化学成分及数量符合花锚药材的指纹特征，可以代替野生花锚药材入药。

3．3组织培养随着对花锚属植物药用成分不断深入的研究，药用潜力的挖掘，该属植物的需求量大大增加，造成了该属植物野生资源的日益匮乏且面临枯竭。该属植物的人工引种栽培技术在一定程度上已经可行，但是，还需要通过多种途径来提高对其的培育效率。

药用植物的组织培养技术及应用已有多年的发展历史，但还有相当多的植物目前尚没有相应的离体培养技术。目前，花锚属植物的组织培养技术至今尚未见成功的报道，仍然是个空缺。因此，建立该属药用植物的离体快繁技术的需求日渐增加，它也是实现高原地区中藏药资源可持续利用的主要途径之一。

4最佳采集时期

从生物量的角度考虑，花期的生物量高于果期，更高于其他时期。杨慧玲等［26］在研究不同地区和生长物候期藏药花锚有效成分齐墩果酸的含量变化实验中，比较了野生状态下不同海拔、栽培条件下不同生长时期花锚的齐墩果酸含量，为确定该药材的采收时期、不同地区药材的质量以及栽培地点的选择提供理论依据。该研究发现花锚花期齐墩果酸含量最高，而幼苗期、蕾期和果期都低于花期的含量。因此，花期得到的药材最多质量也最好。

吉文鹤等［24］研究了花锚中去甲氧基花锚苷和花锚苷的含量随着不同生长期的变化趋势，为药材的合理栽培和采收提供科学依据。该研究表明，去甲氧基花锚苷和花锚苷含量在营养期含量最高，从6～9月逐渐降低，从抗肝炎活性成分的含量角度考虑，6月份（营养期）为花锚的最佳采收期。

5结语

花锚属植物是藏蒙药中治疗肝炎类疾病的常用药物，全草入药，具有重要的药用价值。该属植物的主要有效成分为（口山）酮及（口山）酮苷、裂环烯醚萜类、三萜类化合物及其它黄酮苷等，具有抗肝炎、抗氧化活性和降血糖等功效。在我国，该属植物药用历史较长，故具有很高的药理研究价值，特别是有关抗肝炎方面的研究显示出较大的市场潜力，值得进一步深入研究；其降血糖作用、抗氧化活性和调节体液免疫的药理活性研究报道较少，这些研究工作都亟待进一步的深入；另外对野生植物的过度采挖造成资源贫乏，采用人工的方法达到该药物资源的可持续利用也已成为目前及今后对该属植物重点研究的目标。

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［5］孙洪发，胡柏林，等．花锚的三个新口山酮苷［J］．植物学报，1987，29（4）：422．

第4篇

积雪草Centellaasiatica(L.)Urb又称崩大碗、落得打、连钱草、半边钱等，为伞形科积雪草属植物,广泛分布于长江流域以南各地,是广东民间地区常用中草药，我国医学上用积雪草外用及内服治病已有两千多年历史。积雪草性寒、味苦、辛,具有清热利湿、活血止血、解毒消肿之功效。全草主含三萜类，多炔烯烃类，挥发油类等成分。临床多用于湿热黄疸、痈肿疮毒、跌打损伤、传染性肝炎、皮肤病、流行性脑脊髓膜炎等。总之，积雪草具有多种重要生物活性,是个值得开发利用的药用植物资源。本文对其化学成分和药理作用研究进展进行综述，为更好地研究和利用资源提供基础资料。

1化学成分

1.1三萜类积雪草全草主要含大量的三萜皂苷类成分，如：积雪草苷（asiaticoside）、羟基积雪草苷（madecassoside）、玻热模苷（brahmoside）、玻热米苷（brahminoside）、参枯尼苷（thankuniside）、异参枯尼苷（isothankunside）和斯理兰卡积雪草苷（centelloside）［1］，积雪草二糖苷(asiaticodiglycoside)［2］等，均为五环三萜皂苷，最近报道发现新的三萜类成分，积雪草皂苷B(centellasaponinB),积雪草皂苷C(centellasaponinC,),积雪草皂苷D(centellasaponinD)。积雪草中还有多种游离的三萜酸:积雪草酸（asiaticacid）、羟基积雪草酸（brahmicacidormadecassicacid）、异参枯尼酸（isothankunicacid）和Ternomilicacid［1］，马达积雪草酸(madasiaticacid),centicacid，Centoicacid,cenellicacid,indocenticacid［2］，6-羟基积雪草酸(6-β-O-Hhydroxyasiaticacid)［3］等。

1.2多炔烯烃类积雪草中还含有多炔烯烃类成分,如:C16H21O2，C19H27O4，C19H27O3，C15H20O2［2］，C19H28O2，C17H24O3和11-oxoheneicosanyl-cyclohexane和dotriacont-8-en-1-oicacid,3-isoocladecanyl-4-hydroxy-a-pyrone［4］,3-o-［a-L-arabinopyranosyl］-2a，3a，6a，23a-tetrhydroxyurs-12-ene-28-oicacid［2］等。

1.3挥发油类秦路平等［5］应用GC-MS分析，从积雪草中鉴定了45个长链的挥发油类成分。其中含量较高的有石竹烯(caryophyllene)，法尼烯(farnesol)，榄香烯(elemene),长叶烯(longifolene)等。

1.4其他成分除上述化学成分外积雪草中还含有其他成分,SrivastavaR［6］在积雪草提取物中分离得到Stigmasterol,Stigmasterone和Stigmasteroi-B-glucopyranoside。。Holeman等［7］从积雪草中分离得到了倍半萜类成分。何明芳等［8］在积雪草中分离得到了胡萝卜苷(daucosterol)、香草酸(vanfllicacid)。另外在积雪草中还发现含有内消旋肌醇、积雪草糖、胡萝卜烃类、叶绿素、山萘酚、β-谷甾醇、谷氨酸、天冬氨酸、维生素B1、生物碱以及鞣质等成分。

2药理作用

2.1抗抑郁的作用陈瑶等［9］

给长期未预知应激刺激致大鼠抑郁模型灌胃给药，结果与正常大鼠比较，抑郁症模型组动物血浆促肾上腺皮质激素（ACTH）、血清促甲状腺激素（TSH）、甲状腺素（T4）、和3，3’，5-三碘甲状腺原氨酸(rT3)浓度显著降低，血清三碘甲状腺原氨酸（T3）浓度显著升高；积雪草总苷各剂量组血浆ACTH水平、血清TSH、T4和rT3水平不同程度增加，血清T3水平减少。结果表明积雪草总苷在对下丘脑-垂体-甲状腺轴（HPTA），有促进垂体血清促TSH的合成与分泌，改善甲状腺功能的异常的作用；在对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴（HPAA），不同程度提高ACTH的水平，并对下丘脑促肾上腺素皮质激素释放激素（CRH）和糖皮质激素有影响。积雪草总苷可能是通过提高机体对各种非特异性刺激的抵抗力，避免过度应激刺激所致机体HPAA和HPTA等调节功能紊乱而发挥抗抑郁作用的。

早期的研究资料［10］表明，积雪草的挥发油和乙醇初提液具有抗抗抑郁作用。近期研究报道表明积雪草的抗抑郁作用是通过降低单胺氧化酶的活性，调节脑内氨基酸的含量［11］；抑制血清皮质酮水平的升高，增强脑内单胺类神经递质的传递［12］等而发挥作用的。

2.2抗胃溃疡作用乐锦茂等［13］

发现复方积雪草浸膏治疗胃溃疡两周以后,大鼠血流加快,血流呈流线型或线粒型，血细胞聚集减少，胃溃疡愈合面积达99.5%。发现复方积雪草浸膏对组胺所致的胃液分泌，胃液游离酸和总酸、胃蛋白酶均有一定的抑制作用。

随着积雪草对胃溃疡的临床和药理作用的研究不段深入，近几年有许多研究证实积雪草对胃溃疡有治疗作用。如：发现积雪草提取物对乙醇胃黏膜具预防作用；对乙酸胃溃疡具有治疗作用；可以降低过氧化物(MPO)、丙二醛(MDA)、IL8的产生；可以增加胃黏膜細胞的存活率［14］。通过加强黏膜的自身阻碍以及减少自由基的损害来扺抗小鼠乙醇所致的胃黏膜损害［15］；通过增加粘蛋白和糖蛋白的分泌,增强胃黏膜的屏障作用而发挥抗溃疡作用［16］。

2.3对纤维细胞合成的影响谢举临等［17］

研究了积雪草苷对纤维细胞核DNA合成和胶原蛋白合成的影响，发现积雪草苷可以影响成纤维细胞的超微结构，表现为核分裂相较少，核仁变细小或缺失，使成纤维细胞的增殖变得不活跃，合成和分泌蛋白的活性能力减弱。积雪草苷还可以抑制成纤维细胞的增殖和胶原蛋白的合成。

王瑞国等［18］发现积雪草苷在一定剂量范围内能促进小鼠成纤维细胞DNA合成和胶原蛋白合成,并呈剂量依赖关系。汤丽霞等［19］也有积雪草酸抑制肝星状细胞HSC-T6细胞Ⅰ型胶原蛋白表达的报道。潘姝等［20］积雪草苷可抑制瘢痕的成纤维细胞从S期进入M期，减少成纤维细胞中的磷酸化Smad2的含量，增加细胞中Smad7的含量。此外,章庆国等［21］，黄茂芳等［22］研究积雪草提取物对人成纤维细胞增殖及胶原合成的影响，也得到了同样的结论。

2.4对皮肤系统的作用张涛等［23］

报道了积雪草苷在烧伤创面愈合过程中能有效促进细胞周期蛋白B1和增殖细胞核抗原的表达，使细胞周期的S+G2期明显提前,从而加快细胞增殖,促进创面愈合。毛维翰等［24］对积雪草苷作了治疗皮肤病的临床多中心开放性研究，结果发现，积雪草苷对皮肤溃疡治疗有效率为91.7%，对瘢痕疙瘩的有效率为67.9%，对局限性硬皮病的有效率为89%，对皮肤淀粉样变形的有效率为76%,对萎缩性硬化性苔藓等其他一些皮肤病也有较好的治疗作用。

此外还有用积雪草配成的烧伤膏用于治疗浅Ⅱ度及深Ⅱ度烧伤，发现患者疼痛缓解快、创面渗出少、愈合周期短、瘢痕形成率低［25］。还有积雪草苷可直接作用于黑素细胞,抑制黑素合成，是一种无细胞毒性的皮肤脱色剂［26］。

2.5对肾的作用

复方积雪草在长期的临床实践中显示能改善慢性肾功能衰竭CRF患者症状,降低血肌酐、尿素氮及24h尿蛋白量［27］。实验研究提示能抑制系膜细胞增殖,减少细胞外基质沉积，下调肾组织中Ⅳ型胶原、纤连蛋白(FN)、层黏蛋白(LN)以及转化生长因子β1(TGF-β1)和基质金属蛋白酶抑制剂-1的表达,降低血清和肾组织匀浆丙二醛含量,增加超氧化物歧化酶活性,抑制脂质过氧化［28，29］；能够下调α-SMA、VimentinmRNA表达水平［30］；阻止系膜细胞由G1期进入S期；下调佛波酯刺激的系膜细胞清道夫受体表达［31］；抑制炎性细胞因子TNF-α上调所致的肾局部补体C3过度产生［32］。王军等［33］用基因表达谱芯片检测表明：复方积雪草可抑制PDGF-α、PDGF-β、PDGF受体、VEGFmRNA的表达;能抑制IL-9、IL-7R2、MIP等因子的mRNA的表达;经复方积雪草刺激后，肾组织中癌基因c-Myc,Jun表达被抑制；覃志成等［34］研究发现复方积雪草可以明显减低高IgA血清刺激足细胞表达的VEGFmRNA；张边江等［35］报道了积雪草提取物对血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）刺激下的大鼠肾小球系膜细胞（MC）增殖和Ca2+水平有抑制和降低作用。

2.6抗肿瘤作用

BahuT.D等［36］报道积雪草纯化物体外对肿瘤细胞增殖有抑制的作用,并显示一定的剂量依赖关系。同时他们还发现,口服积雪草提取物或经层析法获得的积雪草纯化物，能抑制小鼠腹水瘤的生长并延长这些耐受小鼠的寿命，而且还发现它对人体正常的淋巴细胞没有毒副作用。

1996年有人报道了积雪草具有抗癌作用，之后陆续出现了很多积雪草提取物抗肿瘤作用的研究报道，如：积雪草的醇提取物有抗艾滋病毒逆转录酶的活性［8］；积雪草苷对体外培养的L929细胞和CNE细胞的增殖有抑制作用，对移植S180细胞的增殖也有抑制作用,同时能提高荷S180小鼠的存活时间［37］；积雪草苷对B16细胞的生长有丝分裂过程有明显抑制作用，能够诱导细胞凋亡或死亡，提示积雪甙有抗黑素瘤细胞生长作用［38］；积雪草苷可诱导肿瘤细胞凋亡并与长舂新碱显示协同作用,有可能作为生化调节剂应用于肿瘤化疗［39］。积雪草苷对宫颈癌Hela细胞的生长有显著抑制作用并且呈浓度和时间依赖性；可能通过抑制Survivin表达，促进Capase-3表达而在诱导宫颈癌细胞凋亡过程中发挥重要作用［40］。

2.7对心血管系统作用

有人报道［41］将积雪草总苷用于制备防治冠心病、心肌梗塞、脑血栓形成、脑梗塞等心血管疾病药物中的新用途。周建燮等［42］也有积雪草苷促进内皮细胞生长、内膜修复的作用,初步提示其具有治疗PCI术后再狭窄的作用的报道。

Cesarone,M.R［43］研究发现,积雪草的三萜类成分可以增加患者的毛细血管通透性,改善微循环,改善结缔组织血管壁功能,减轻踝部水肿,可以治疗静脉高血压。IncandelaL［44］研究发现,积雪草的三萜类成分具有调节静脉管壁成纤维细胞的作用,能增加胶原蛋白和组织蛋白的合成，刺激静脉壁周围胶原的重塑，可以用于治疗静脉功能障碍。李桂桂等［45］对兔心肌缺血再灌注损伤(MIRI)模型研究，发现羟基积雪草苷（MC）可明显减小左心及全心心肌梗塞面积；对心电图有一定的改善作用；并能明显改善心功能，降低LDH及CK的升高程度。并且，MC可明显降低CRP升高程度；升高SOD酶活性,减少MDA含量；可明显抑制MIRI引起的心肌细胞凋亡，使Bcl-2表达上调。MC对心肌缺血再灌注损伤具有明显的预防和保护作用,作用机制可能与抗脂质过氧化物产生、提高SOD活力、抗炎以及抗心肌细胞凋亡有关。

2.8抗病原微生物作用

积雪草水提物有抗菌和抗病毒作用，对金黄色葡萄球菌和变形杆菌有抑菌作用，对绿脓杆菌、大肠杆菌、副大肠杆菌、宋氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌和炭疽杆菌均无抑菌作用［46］。张胜华等［47］报道了积雪草苷对37株标准及临床分离菌株显示较强抗菌活性，尤其对各种耐药细菌，包括耐甲氧西林的金葡球菌（MRSA）、表葡菌（MRSE），耐5种氨基糖苷类抗生素、产钝化酶的粪肠球菌、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌。肺炎克雷伯杆菌和醋酸钙不动杆菌，以及耐哌拉西林的铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度值与三金片相近。积雪草苷对小鼠膀胱上行性肾感染大肠埃希菌26的清除细菌作用较强，可知积雪草苷具有良好的体内外抗菌活性，尤其对于泌尿系统感染。

2.9增强记忆的作用

孙峰等［48］通过对慢性铝中毒痴呆小鼠模型的研究，羟基积雪草甙可明显减轻铝过负荷所致的海马神经元损伤,明显缩短小鼠寻找平台潜伏期，降低小鼠脑组织中MAO-B活性，对慢性铝中毒小鼠的海马神经元具有保护作用,从而改善学习记忆能力，产生对拟痴呆模型的治疗作用。陈明亮等［49］用复方积雪草连续灌胃30d阿尔茨海默病(AD)模型大鼠，做跳台实验和Y迷宫实验发现治疗组学习记忆能力显著升高。

2.10对肝的作用

明志君等［50］用二甲基亚硝氨（DMN）制备的大鼠肝纤维化模型研究积雪草总苷抗实验性大鼠肝纤维化的作用，发现积雪草总苷能改善肝功能，并且肝组织病理学检查显示具有抗肝纤维化作用，可知积雪草总苷对DMN诱导的大鼠慢性肝纤维化具有良好的治疗作用。抑制肝纤维化可以通过抑制肝星状细胞(HSC)的增殖,促进HSC细胞的凋亡。汤丽霞等［19］的研究表明积雪草酸能抑制活化的HSC-T6细胞的Ⅰ型胶原蛋白表达水平。马葵芬等［51］也报道了积雪草酸对化学损伤原代培养大鼠肝细胞有保护作用。

2.11其他作用

除以上综述的药理活性之外还有许多作用如：调节免疫和降低血糖的作用［52］，抗炎作用［53］，抗乳腺增生的作用［54］，降温作用［55］等。

3小结

积雪草为我国常用中药，近20年来对积雪草的研究主要集中在它的化学成分及药理作用两方面。因此，必须提高实验技能和更新实验方法,加快对其有效成分的研究；同时还要注重进行药理活性的检验和临床实验，以便更好地利用积雪草的生物活性，促进积雪草在多领域的应用，以便更合理地综合利用积雪草资源。

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第5篇

含蛋白质(65%～70%)；多种维生素（VA、VB1、VB2、VB3、VB6、VB12、VC、VE、VK1、叶酸、β-胡萝卜素等）；还含有丰富的矿物质和微量元素（Ca、Fe、K、Mg、P、Zn、Cu和Se等）、叶绿素、叶黄素、类胰岛素、γ-亚麻酸等不饱和脂肪酸，以及藻蓝蛋白、免疫多糖、肌醇、甘露、葡萄糖、核酸、半乳糖、褐藻胶、藻多糖、活性小肽和酶等特殊生物活性物质。

2药理作用

2.1抗辐射作用螺旋藻中的螺旋藻多糖属多价醇，能使低浓度的修复酶的空间构象保持稳定，从而保护酶的活性。藻蓝蛋白具有显著的抗辐射、抗突变的效应。螺旋藻的抗辐射作用还基于螺旋藻多糖存在一套较完整的DNA修复系统，能明显提高机体核酸内切酶的活性和加强受损细胞的DNA修复作用，能保护骨髓细胞免受辐射损伤。

2.2抑制肿瘤细胞生长与复制螺旋藻中的螺旋藻多糖、藻蓝蛋白及有机硒等，通过增强机体免疫和抗氧化能力，从而加强机体自身杀伤肿瘤细胞的能力。

2.3抗病毒作用螺旋藻多糖具有抗HIV-1（人体免疫缺陷病毒）、HSV-1（单纯性疱疹病毒）作用。能抑制麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒、流行性感冒病毒、HIV-1的复制。

2.4抗菌作用螺旋藻对革兰氏阳性菌有抑菌作用，对革兰氏阴性菌无抑制作用。

2.5对胃的保护作用螺旋藻因其碱性能提高胃内的PH值，使幽门螺旋杆菌丧失了生存环境，最终死亡。同时，其所含的丰富蛋白质、叶绿素、β-胡萝卜素，对消化道上皮组织修复再生和发挥正常功能有良好的作用。

2.6帮助建造正常的乳酸杆菌群实验证明，食用螺旋藻能使体内的乳酸杆菌增多，并使机体从饮食中吸收维生素B1和其他维生素的效率提高。

2.7对免疫系统的作用螺旋藻中所含的螺旋藻多糖、藻蓝蛋白、β-胡萝卜素、维生素E以及有机硒、超氧化歧化酶（SOD）等抗氧化微营养素具有全面调节机体免疫功能；可增强骨髓细胞的增殖活力，有利于巨噬细胞、T细胞和B细胞等免疫效应细胞的形成；明显提高机体核酸内切酶的活性，加强机体DNA的修复合成作用，从而调节机体的非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫功能。

2.8抗过敏研究表明，螺旋藻能降低过敏性休克大鼠的死亡率和显著降低血中组胺水平，抑制抗DHPIgE引起的被动皮肤过敏反应和腹膜肥大细胞释放组胺。

2.9对心脑血管的作用螺旋藻所含脂肪均为不饱和脂肪酸，不含胆固醇。同时富含叶绿素，以及丝氨酸、钾盐、维生素B6等，能帮助人体合成胆碱，降低血压，防止和减轻动脉硬化，螺旋藻中的γ－亚麻酸是人体前列腺素即荷尔蒙的前辈，具有降低血脂，保持血管弹性，降低血液粘稠度，促进血液循环，达到防治心脑血管疾病、降低中风发病率的效果。

2.10提高铁的生物有效性和调理贫血症螺旋藻中含有较丰富的铁质、维生素B12、叶绿素和维生素C。

2.11减轻汞及药物对肾的毒性科学家研究证实：螺旋藻减轻了实验室老鼠汞和药物的肾中毒。科学家测定了两个指标：肾的毒性血液尿氮（BUM）和血清肌酸。当老鼠饮食中添加30%的螺旋藻后，BUN和血清肌酸水平大幅下降。这一研究表明：螺旋藻对人类免受重金属及药物对肾脏的毒害有益处。

2.12抗氧化、抗衰老、抗疲劳有研究表明，螺旋藻多糖能降低心、肝、脑组织丙二醛（MDA）含量，增加全血、肝脏的谷胱甘肽过氧化物酶活性及还原型谷胱甘肽的含量，提高红细胞和脑组织SOD（超氧化物歧化酶）的活性。螺旋藻还能增强血清乳酸脱氢酶的活性，降低运动后血乳酸值，延长负重游泳时间。

3毒性反应

螺旋藻营养胶囊灌胃给药8g/kg×7d，未发现小鼠死亡，其呼吸均匀，大小便及分泌情况正常，此剂量为成人推荐剂量的333倍。大鼠在慢性毒性实验期间其形态、体重、病理切片检查均正常，生长发育良好。急性毒性实验结果表明给小白鼠最大耐受量的药液后未出现任何毒性反应。

4临床应用

增强机体免疫力，具有防癌、抗癌、抗辐射作用；胃及十二指肠溃疡；肠易激综合征；便秘和痔疮；风湿病；高血脂；高血压；心脏病；糖尿病；贫血症；肝病；肾脏病；白内障等。

5近况和未来

螺旋藻由于其高安全性、高营养性，被联合国粮农组织（FAO）推荐为“21世纪最理想的食品”，早已在世界各地得到普遍应用。如今，螺旋藻除了营养保健功效外，其特殊的药理作用正备受各国医学界的关注，随着研究的逐步展开，其潜在的医用价值将被充分挖掘，也必将有其广阔的前景。

【论文关键词】螺旋藻；化学成分；药理作用；毒性化学成分

【论文摘要】螺旋藻是现存地球上最古老的药用植物之一，含有多种具有特殊功能的活性物质，近年来的研究证明螺旋藻具有广泛而高效的药用价值，可作为治疗多种疾病的辅助药物。本文主要通过螺旋藻的化学成分、药理作用、毒性反应、临床应用等来进行论述。

第6篇

糯稻根来自于桂林市郊。硅胶G（青海海洋化工厂生产），阳离子交换树脂732#（上海树脂厂生产）。紫外、红外、核磁共振谱，氨基酸分析仪的实验测定均为广西分析测试中心和广西师范大学代测。

2方法与结果

2.1提取与分离糯稻根3.0kg，用水煎煮3次，1h/次。合并滤液为A，药渣为B，将A浓缩至3000ml，加无水乙醇至含醇量达70%，放置24h，过滤，滤液回收乙醇至无醇味，滤液上阳离子交换树脂柱，用不同浓度的氨水洗脱，直到洗脱液无茚三酮反应为止。分别得到16种成分。B用80%乙醇回流提取3次，1h/次，合并滤液，回收乙醇得M，将M上聚酰胺柱，用H2O、不同浓度的乙醇洗脱，分别得到M1～M55个成分。

2.2TLC鉴定

2.2.1氨基酸TLC鉴定将样品溶于蒸馏水中（1mg/ml），制成供试液。另将各种氨基酸标准品分别用蒸馏水溶解，制成对照品溶液（1mg/ml）。吸取供试液与对照液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上（20cm×20cm），以正丁醇－甲醇－水（75∶15∶10）展开，展距19cm，0.2%茚三酮显色，与对照品比较，供试品中的氨基酸与对照品的斑点一致。Rf值分别为：组氨酸Rf0.01，赖氨酸Rf0.02，丝氨酸Rf0.14，脯氨酸Rf0.15，苏氨酸Rf0.17，谷氨酸Rf0.24，精氨酸Rf0.26，门冬氨酸Rf0.27，甘氨酸Rf0.29，酪氨酸Rf0.30，丙氨酸Rf0.34，缬氨酸Rf0.40，蛋氨酸Rf0.45，苯丙氨酸Rf0.49，异亮氨酸Rf0.50，亮氨酸Rf0.59。见图1。

2.2.2糖的TLC鉴定将水提液与对照品葡萄糖、果糖，分别点于同一硅胶硼酸板上（5cm×20cm），以正丁醇－醋酸－水4∶1∶5（上层）展开，展距15cm，α－萘酚浓硫酸显色，与对照品比较，供试品与对照品的斑点一致。

2.3黄酮类波谱学鉴定M5：黄色针晶，m.p274～276℃,HCl－镁粉反应阳性，Molish反应阴性，UV［λ］MeoHmax：396、266，IRυKBrcm-1：3359(OH)、1659、1613（α、β－不饱和酮）、1600、1509（芳环）、1380、1175。1H-NMR(100MHz、CD3COCH3，TMS，δPP)：8.14(2H，d，J=9Hz，2ˊ，6ˊ－H)、7.00（2H、d、J=9Hz、3ˊ，5ˊ－H）、6.49（1H、d、J=2.58Hz、8－H）、6.29（1H、d、J=2.6Hz、6－H）、3.11（4Hbr，OH加H2O消失）。综上分析M5的结构为山萘酚。

2.4氨基酸分析仪鉴定结果见图2。

3讨论

糯稻根来源广泛，全国各地均有栽培。经研究表明，根部含有各种氨基酸成分，作为氨基酸的天然资源是极为丰富的。

将糯稻根的有效成分研制为产品应用于临床或者研制成食品保健品，将有较好的经济效益和社会效益。

经药理实验表明，糯稻根的水煎液有明显的滋阴、保肝作用。

M1，M2，M3，M4单体的结构鉴定待进一步研究。

致谢：氨基酸、黄酮单体成分测定分别由广西分析测试中心和广西师范大学协助测定，特此感谢！

【参考文献】

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第7篇

【关键词】通光散；C21甾体苷类；化学成分；药理作用

通光散Marsdeniatenacissima是萝藦科牛奶菜属植物，广泛分布于亚洲的热带和亚热带地区，我国云南、贵州、福建、广东、广西、台湾等地也有分布。其藤茎又名乌骨藤，其味苦，性微甘、凉，入肺、胃、膀胱经；具有消炎、清热解毒、止咳平喘、散结止痛等功效。以通光散为主要原料制备而成的中药消癌平，临床用于治疗肝癌、胃癌等各种晚期恶性肿瘤，疗效较好。现对通光散的化学成分及药理作用研究综述如下。

1化学成分研究

1.1C21甾体苷类C21甾体苷类化合物是通光散中研究最多的成分，也是其主要的生理活性物质。从20世纪80年代开始，陆续从该植物的藤茎及种子中分离出50多种C21甾体苷类，含有多种β去氧糖。糖链主要连接在苷元的3位。主要有6种不同结构的苷元：Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ和Ⅵ。见表1。

1.2其它成分［9］从该植物中分离得到两个环醇：牛奶菜醇和二氢牛奶菜醇［9］。三个萜类化合物13(31,32dimethyl30methylene21αδacetoxytetradecanyl)29methylperhydrophenanthr1,3diene［17］、齐墩果18烯3乙酯和a香树脂醇乙酸酯。此外还有琥珀酸、硬脂酸、棕榈酸、二糖cymaroside等［18］成分。

2药理活性研究

2.1抗肿瘤活性现代药理研究表明，通光散所含C21甾体苷类和多糖具有抗肿瘤活性，通光散提取物对多种恶性肿瘤细胞有明显的抑制作用。

罗思齐等［3］测试了6种从通光散中分离得到的C21甾体苷元对KB,KB-VI,P338细胞株的毒性，只有化合物10,11和52对小鼠KB-VI细胞有弱的细胞毒活性，它们的ED50分别为4.1，2.5和3.4μg/ml。

应用MTT法观察通光散70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位上大孔树脂后的95%乙醇洗脱部分和乙醚萃取部位对人骨肉瘤细胞Saos-2，人胃癌细胞SGC-7901，人肝癌细胞Bel-7404等的体外细胞毒作用，结果表明通光散对多种肿瘤细胞的生长抑制显示不同的敏感性，并呈现一定的剂量依赖性，其中对人骨肉瘤细胞和人肝癌细胞的作用较强，而对人胃癌细胞作用相对较弱。

用通光散提取物制备的消癌平口服液以20，10，5g生药/kg剂量对小鼠灌胃给药，发现消癌平口服液对小鼠体内移植的S180、胃癌、P388有明显抑制作用［19］。

李茂全等［20］研究了消癌平对SGC-7901胃癌细胞的作用及机制，体外抑制试验结果显示其对SGC-7901胃癌细胞有较好的抑制作用，药物作用7d后的IC50为21mg/ml。采用不同浓度消癌平抑制用胃癌细胞株移植后的昆明种小鼠体内肿瘤,用流式细胞仪检测，发现消癌平能抑制SGC-7901胃癌细胞株的生长，对G1期细胞有明显的阻断作用，使瘤体细胞主要停留在G1期。细胞形态学检查的结果表明消癌平能诱导癌细胞向正常细胞转换。

孙珏等［21］采用MTT比色法和放射免疫法观察消癌平对体外培养的人肝癌Bet-7404细胞、HepG2细胞的作用，以及对人肝癌细胞甲胎蛋白(AFP)分泌的影响，结果显示消癌平对上述肝癌细胞有显著的抑制作用，能显著降低AFP的分泌，提示消癌平在抑制肝癌细胞增殖的同时，能使AFP分泌量降低，可能使肝癌细胞向正常方向分化。

2.2平喘作用用组胺喷雾引喘法，豚鼠通光散苷100mg/kg腹腔注射，有一定的平喘作用。家兔静脉注射60mg/kg，能对抗组胺引起的气管痉挛松弛，还能减弱组胺引起的豚鼠离体肠管收缩。苦味甾体酯苷100～150mg/kg，腹腔注射能预防因组胺喷雾引起的支气管痉挛，有一定的平喘作用；离体豚鼠支气管灌注，对痉挛状态的支气管有解痉作用；对小鼠腹腔注射的LD50为274mg/kg。

2.3降压作用苦味甾体酯苷对离体兔耳血管灌注有直接扩张血管作用。麻醉犬静脉注射通光散苷有短暂、轻度的降压作用，无快速耐受现象，其降压似与中枢无关，离体兔耳血管灌流实验表明，它能直接扩张血管

2.4其他作用本品能明显提高机体的免疫能力，其抗癌作用的实现可能不是通过细胞毒，而是通过加强机体免疫力来达到抗癌效果。此外，尚有止痛、解毒、保肝利尿、恢复肿瘤患者放疗、化疗后白细胞下降作用。通光散总苷对肺炎双球菌和流感杆菌有抑制作用。

表1通光散中的C21甾体苷类化合物（略）

3结语

通光散对胃癌、肝癌、肺癌临床疗效显著，其化学成分和药理作用研究也较多，但是化学成分和药理作用的结合研究报道还比较少，其抗肿瘤的活性成分还没有明确，应加强此方面的研究。

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